Уже известны примеры рационального дизайна лекарств 10 , специфическим образом нацеленных на 5-HT 1 рецепторы и используемых для избавления от мигреней 11 , однако определение пространственной структуры серотониновых рецепторов обещает сделать процесс этого дизайна более прямолинейным.Детальное сравнение строения двух рецепторов позволит создать вещества, селективно действующие на рецептор 5-HT 1B и лишённые кардиотоксического побочного действия, оказываемого через рецепторы 5-HT 2B.На первый взгляд, строение обоих серотониновых рецепторов такое же, как и у наиболее известного представителя семейства А рецепторов GPCR родопсина 12. диета при гастрите желудка
Среднеквадратичное отклонение, используемое в качестве меры схожести двух пространственных структур, здесь составляет всего лишь 2.7 Å для 80 C α -атомов любого из серотониновых рецепторов и родопсина, подчеркивая высочайшую похожесть пространственной организации этих рецепторов при совершенно различных функциях и аминокислотных последовательностях.
Однако наличие структур двух рецепторов, определенных в комплексе с одним и тем же лигандом, открывает замечательную возможность для тонкого сравнения рецепторных сайтов распознавания и областей, в которых рецептор взаимодействует с цитоплазматическими белками-эффекторами.В частности, удалось объяснить, почему в случае 5-HT 2B рецептора эрготамин активирует β-аррестин, в то время как для 5-HT 1B это G-белок.Выявление таких тонких молекулярных нюансов пока редкость для молекулярной биологии, но именно они позволяют предсказывать сигнальный ответ, вызываемый тем или иным соединением, а значит, и прогнозировать и создавать требуемое лекарственное воздействие. сравнение роста онлайн
Семейство рецепторов серотонина РёРЅРѕРіРґР° сравнивают СЃ двуликим РЇРЅСѓСЃРѕРј, поскольку РѕРґРЅРё РёР· РЅРёС… РјРѕРіСѓС‚ быть опасны 5-HT 2B называют рецептором смерти РёР·-Р·Р° его кардиотоксического действия , Р° РґСЂСѓРіРёРµ доставляют нам удовольствие.Например, РїСЂРё поедании шоколада РІ наш организм поступают предшественник серотонина аминокислота триптофан Рё некоторые РґСЂСѓРіРёРµ серотониноподобные моноамины, Рё серотониновые рецепторы позволяют нам почувствовать это удовольствие 13.Добавлено (25.12.2022, 09:34)
---------------------------------------------
Уже известны примеры рационального дизайна лекарств 10 , специфическим образом нацеленных на 5-HT 1 рецепторы и используемых для избавления от мигреней 11 , однако определение пространственной структуры серотониновых рецепторов обещает сделать процесс этого дизайна более прямолинейным.Детальное сравнение строения двух рецепторов позволит создать вещества, селективно действующие на рецептор 5-HT 1B и лишённые кардиотоксического побочного действия, оказываемого через рецепторы 5-HT 2B.На первый взгляд, строение обоих серотониновых рецепторов такое же, как и у наиболее известного представителя семейства А рецепторов GPCR родопсина 12. диета при гастрите желудка
Среднеквадратичное отклонение, используемое в качестве меры схожести двух пространственных структур, здесь составляет всего лишь 2.7 Å для 80 C α -атомов любого из серотониновых рецепторов и родопсина, подчеркивая высочайшую похожесть пространственной организации этих рецепторов при совершенно различных функциях и аминокислотных последовательностях.
Однако наличие структур двух рецепторов, определенных в комплексе с одним и тем же лигандом, открывает замечательную возможность для тонкого сравнения рецепторных сайтов распознавания и областей, в которых рецептор взаимодействует с цитоплазматическими белками-эффекторами.В частности, удалось объяснить, почему в случае 5-HT 2B рецептора эрготамин активирует β-аррестин, в то время как для 5-HT 1B это G-белок.Выявление таких тонких молекулярных нюансов пока редкость для молекулярной биологии, но именно они позволяют предсказывать сигнальный ответ, вызываемый тем или иным соединением, а значит, и прогнозировать и создавать требуемое лекарственное воздействие. сравнение роста онлайн
Семейство рецепторов серотонина иногда сравнивают с двуликим Янусом, поскольку одни из них могут быть опасны 5-HT 2B называют рецептором смерти из-за его кардиотоксического действия , а другие доставляют нам удовольствие.Например, при поедании шоколада в наш организм поступают предшественник серотонина аминокислота триптофан и некоторые другие серотониноподобные моноамины, и серотониновые рецепторы позволяют нам почувствовать это удовольствие 13.
